Vad används Adipotide Powder för?
Adipotide pulverär ett syntetiskt peptidfrystorkat pulver endast för forskningsanvändning. Kemiskt är det en polypeptid på 33 -aminosyror som består av en målsökningssekvens (CKGGRAKDC) och en pro-apoptotisk sekvens ((KLAKLAK)2) kopplade av en länk. Denna produkt används främst som ett experimentellt verktyg för grundforskning om fetma, typ 2-diabetes och relaterade metabola sjukdomar. Dess verkningsmekanism innefattar att rikta prohibitin/Annexin A2-receptorkomplexet på ytan av vaskulära endotelceller i vit fettvävnad, inducera endotelcellapoptos, avbryta blodtillförseln till fettceller och på så sätt orsaka ischemisk död hos fettceller. Djurexperimentella data visar att subkutan injektion (0,43 mg/kg) under 28 dagar hos feta rhesusapor resulterade i en genomsnittlig viktminskning på 11 % och en minskning av den totala fettmassan med 38-39 %.
Grundläggande produktinformation
| Punkt | Detaljer |
|---|---|
| Produktnamn | Adipotide/FTPP (Fat-Targeted Proapoptotic Peptide)/HKPao |
| CAS-nummer | 859216-15-2 |
| Molekylformel | C₁₁₁H₂₀₆N₃₆O₂₈S₂ |
| Molekylvikt | Cirka . 2557.2 g/mol (varierar något med olika saltformer; acetatform ca. 2617.23) |
| Utseende | Vitt lyofiliserat (frys-torkat) pulver |
| Renhet | Vanligtvis påstås vara över 95%-99% |
| Aminosyrasekvens | CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)₂ |
| Förvaringsvillkor | Pulver: -20 grader fryst, skydda mot ljus, fuktsäker-; Efter beredning: kort-förvaring vid 2 grader -8 grader eller långtidsförvaring vid -80 grader |
| Förpackningsspecifikationer | Vanligtvis tillgänglig som 2 mg/flaska, 5 mg/flaska, 10 mg/flaska eller prissatt per gram |
Huvudsakliga forskningsanvändningar
I. Behandling av fetma
Adipotide uppnår viktminskning genom en unik mekanism, snarare än att undertrycka aptiten eller förhindra fettabsorption som traditionella viktminskningsläkemedel:-
- Mål: Verkar direkt på blodförsörjningssystemet i vit fettvävnad (den huvudsakliga typen av fett som lagras i kroppen)
- Hur det fungerar: Fettcellers tillväxt och överlevnad beror på tillförseln av syre och näringsämnen från de omgivande kapillärerna. Adipotide kan identifiera och attackera blodkärlen som ger näring till fett, vilket orsakar skador på kärlstrukturen.
- Slutresultat: Med avstängd blodtillförsel dör fettcellerna gradvis på grund av ischemi och metaboliseras därefter av kroppens egna elimineringsmekanismer.
- Djurdata: I studier av feta rhesusapor, efter 28 dagars behandling, minskade medelvikten med cirka 11 % och det totala kroppsfettet minskade med cirka 38-39 %.
2. Förbättrad metabol hälsa
Värdet av Adipotide återspeglas inte bara i förändringar i vikt, utan dess effekter på metabola indikatorer är ännu snabbare:
- Handlingshastighet: Inom bara 2-3 dagar efter påbörjad behandling visar flera metabola indikatorer signifikant förbättring, tidigare än betydande viktminskning.
- Insulinkänslighet: Förbättrad, vilket innebär att kroppen kan använda blodsockret mer effektivt, vilket minskar belastningen på bukspottkörteln.
- Glukostolerans: Förbättrad, vilket tyder på att blodsockerfluktuationer efter att ha ätit blir mer stabila och mindre benägna att få stora toppar och fall.
- Blodlipidnivåer: Triglycerider i blodet visar en minskning. Trender tyder på en potentiell minskning av kardiovaskulär risk.
- Möjlig mekanism: Denna förening kan direkt påverka den endokrina funktionen hos fettvävnad, såsom att minska frisättningen av inflammatoriska faktorer.
3. Stödja cancerforskning
Adipotide gick in i kliniska fas I-studier på människa, men dess tillämpningsscenario skiljer sig från vanlig viktminskning:
- Studieämnen: Inte den allmänna överviktiga befolkningen, utan patienter med kastrations-resistent prostatacancer (dessa patienter har utvecklat resistens mot standardhormonbehandling).
- Vetenskaplig grund: Fettvävnad är inte en passiv energilagringsdepå; det utsöndrar olika bioaktiva ämnen, av vilka några kan främja tumörtillväxt och spridning.
- Forskningshypotes: En markant minskning av det totala kroppsfettet hos patienter kan sänka nivåerna av dessa-cancerfrämjande faktorer och därigenom fördröja cancerutvecklingen i viss utsträckning.
- Provpositionering: Adipotide användes som ett komplement i denna studie, med det primära målet att observera om fettförlust kunde ha en positiv inverkan på tumörprogression, snarare än som ett direkt läkemedel mot-cancer.
Verkningsmekanism
Adipotide är en syntetisk peptid som verkar genom apoptos (programmerad celldöd). Den har en unik tvådelad struktur:
- "Homing"-sekvens: Denna del söker upp och binder specifikt till ytproteiner (som prohibitin) som försörjer vita fettceller.
- "Killing"-sekvens: När den väl fästs tas denna del upp av cellen och skadar mitokondrierna, vilket utlöser apoptos och stänger av blodtillförseln till fett.
Komplett verkningsmekanism:
- Efter intravenös eller subkutan injektion distribueras adipotid i hela kroppen via blodomloppet.
- Dess målsekvens binder till prohibitin/Annexin A2-receptorn på ytan av vaskulära endotelceller i vit fettvävnad.
- Den pro-apoptotiska sekvensen endocytos in i endotelcellerna, stör mitokondrierna och inducerar endotelcellsapoptos.
- Efter endotelcellsdöd kollapsar kapillärnätverket som försörjer den specifika fettregionen, vilket leder till lokal ischemi.
- Adipocyter genomgår sekundär död på grund av hypoxi och näringsbrist (via nekros eller apoptos).
- Döda adipocyter och endotelcellskräp rensas av makrofager.
Den vita fettvävnaden i detta område ersätts av fibrös vävnad, vilket resulterar i en permanent minskning av antalet adipocyter.
Adipotide pulverär en experimentell läkemedelskandidat som behandlar fetma och relaterade metabola sjukdomar genom att "stänga av blodtillförseln till fettceller och inducera apoptos i fettceller." Dess unika irreversibla fettrensningsmekanism står i skarp kontrast till befintliga läkemedel (som GLP-1-receptoragonister), men den kommer också med säkerhetsutmaningar som nefrotoxicitet.
